Суточный экватор

Экватор® (10 мг/5 мг)

Суточный экватор

  • русский
  • қазақша

Экватор®

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда.

На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %.

Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов.

Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме.

Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Печеночная недостаточность

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Почечная недостаточность

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин.

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови – время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое.

Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов.

Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II.

Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона.

Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

– эссенциальная артериальная гипертензия

– терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

– головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

– учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия

– сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата

– слабость, диарея, тошнота, рвота, боль в животе

– нарушение функции почек

– периферические отеки, отек лодыжки, гиперемия кожи

Нечасто (от ≥ 1/1 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BA%D0%B2%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80-10%D0%BC%D0%B3-5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/404590631477650943?instruction_lang=RU

Экватор® (Ekvator®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Суточный экватор

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015

Рекомендуется более полная информация:

  • Комбинация ДВ Амлодипин + Лизиноприл

Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipine + Lisinopril) C09BB03 Лизиноприл + Амлодипин

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат6,94 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг )
лизиноприла дигидрат10,88 мг
в пересчете на лизиноприл — 10 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия типа А — 4 мг; МКЦ — 177, 18 мг
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат6,94 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг )
лизиноприла дигидрат 21,76 мг
в пересчете на лизиноприл — 20 мг
вспомогательные вещества: МКЦ (тип 101) — 181,08 мг; МКЦ (тип 12) — 173,28 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 8 мг; магния стеарат — 2 мг
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат13,88 мг
(в пересчете на амлодипин — 10 мг )
лизиноприла дигидрат 21,76 мг
(в пересчете на лизиноприл — 20 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ (тип 101) — 181,08 мг; МКЦ (тип 12) — 173,28 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг; магния стеарат — 2 мг

Таблетки 5 мг+10 мг: круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «A+L» — на другой.

Таблетки 5 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF2» на одной стороне.

Таблетки 10 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF3» на одной стороне.

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя ).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Амлодипин + лизиноприл. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лизиноприл

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови — 90 нг/мл, достигается через 6–7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилой возраст. Концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение Tmax в плазме крови и T1/2.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение. Бóльшая часть амлодипина, находящегося в крови (95–98%), связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–10 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг, это указывает на то, что бóльшая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение. Состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы — 30–50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью увеличение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, Tmax и Cmax, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Эссенциальная гипертензия (больные, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;

повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;

повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;

отек Квинке в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);

кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).

Применение препарата Экватор® не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра беременности нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко.

Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Экватор® в период кормления грудью не рекомендуется.

Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были — головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%). Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35058.htm

Астронет > 7. Суточное движение Солнца на разных широтах

Суточный экватор
Задачи и Упражнения по Общей Астрономии >

Разделы

7.1. Суточное движение Солнца на северном полюсе

Широта северного полюса Земли равна 90o, а следовательно, отвесная линиясовпадает там с осью мира, а экватор – с горизонтом. Значит, в каждый день годаСолнце описывает на небосводе круги, приблизительно параллельные горизонту, на высоте, равнойсклонению Солнца в этот день (рис. 14).

Таким образом, если бы не былорефракции, 21 марта Солнце обходило бы горизонт, причем центр Солнца лежалбы на математическом горизонте. Из-за рефракции такая картина наблюдаетсяна несколько дней раньше. С каждым днем Солнце все увеличивает свою высотунад горизонтом, и достигает максимальной высоты   22июня.

После этой даты высота Солнца вновь начинает уменьшаться, и вблизи 23сентября (теперь из-за рефракции чуть позже) Солнце вновь оказывается нагоризонте. В последующие дни Солнце оказывается под горизонтом и непоявляется почти до дня весеннего равноденствия.

Таким образом, чуть большеполугода Солнце находиться над горизонтом (полярный день), аоставшееся время – под горизонтом (полярная ночь). На южном полюсекартина такая же, только полярный день и полярная ночь меняются местами,т.е. когда на северном полюсе полярный день, на южном – полярная ночь, инаоборот.

Рис. 14.Видимое движение Солнца в течение года на полюсе Земли

Полярные дни и ночи бывают не только на полюсах, но и на других,достаточно высоких широтах, только продолжительность их меньше. Теоретическимиграницами географических широт, на которых бывают полярные дни и ночи,являются северный полярный круг и южныйполярный круг . Т.е.

если бы Солнце было точкой и небыло бы атмосферной рефракции, то на этих широтах раз в году Солнце втечение суток не заходило бы за горизонт, и в течении суток не показывалось бы над горизонтом.

Из-за влияния рефракции () и конечных размеровСолнца () полярные дни бывают на широтах до , а полярныеночи лишь до широт . Т.е.

за начало (и окончание) полярного дня мы будем брать дату, на которую наблюдаемая высота верхнегокрая Солнца в момент нижней кульминации равна нулю, а за начало (иокончание) полярной ночи дату, на которую наблюдаемая высота верхнегокрая Солнца в момент верхней кульминации равна нулю.

7.2. Суточное движение Солнца на экваторе

Широта экватора равна нулю, и ось мира лежит там в плоскости горизонта,так что северный полюс мира совпадает с точкой севера, а южный – с точкойюга (рис. 15). Суточные параллели перпендикулярны горизонту, а экваторпроходит через зенит (т.Q совпадает с т.Z).

Таким образом, 21 марта Солнценаходится на экваторе и кульминирует в зените. В последующие дни склонениеСолнца увеличивается и оно кульминирует на все меньшей высоте к северу отзенита. Высота Солнца в момент верхней кульминации к северу от зенитаявляется наименьшей 22 июня.

Далее максимальная высота Солнца вновьначинает расти и 23 сентября Солнце вновь кульминирует в зените. СклонениеСолнца продолжает уменьшаться и с каждым днем оно кульминирует на всеменьшей высоте теперь уже к югу от зенита.

Минимальная высота в верхнейкульминации к югу от зенита бывает в день зимнего солнцестояния 22 декабря,а потом высота Солнца в кульминации вновь начинает увеличивается.

Рис. 15.Видимое движение Солнца в течение года на экваторе Земли

Таким образом, в экваториальной зонеЗемли нетпривычной нам смены времен года, а есть два жарких (засушливых) периодавблизи равноденствий, и два перида дождей (относительно холодных) вблизисолнцестояний.

Солнце дважды в год кульминирует в зените не только на экваторе,но и на околоэкваториальных широтах, вплоть до широт северного тропика и южного тропика .

Северный и южный тропики определяются как географические широты, на которыхСолнце один раз в году (соответственно в день весеннего и осеннегоравноденствий) кульминирует в зените.

Задачи

26. Определить продолжительность полярного дня в Мурманске ().

Решение:

1) В день начала (и окончания) полярного дня в момент нижней кульминации Солнцаего наблюдаемый верхний край должен находиться на горизонте hminвк=0o 0', т.е.

Отсюда склонение Солнца в этот день равно:

2) В какие дни года склонение Солнца равно этой величине? Очевидно, что где-товблизи 22 июня, одна дата – начала полярного дня – до 22 июня, а вторая -окончания полярного дня – после 22 июня. Середина полярного дня приходится на22 июня.

3) Рассчитаем изменение склонения Солнца с этой даты до 22 июня .

4) За сколько дней склонение Солнца вблизи солнцестояния изменится на этувеличину? 30 дней вблизи 22 июня склонение Солнца изменяется со скоростью0o.1 в день. За это время его склонение изменится ровно на 3o.А в нашем случае изменение склонения больше.

Значит, еще какое-то времясклонение Солнца изменялось со скоростью 0o.3 в день. Очевидно, чторазность 3o.25 – 3o.00 = 0o.25 была пройдена Солнцем с этой скоростью заодин день. Значит, полярный день в Мурманске начался за 31 день до 22 июня(22 мая), а закончился через 31 день после 22 июня (23 июля).

Полнаяпродолжительность полярного дня в Мурманске составила 62 дня.

27. Определить продолжительность полярной ночи в Мурманске ().

Решение:

1) В день начала (и окончания) полярной ночи в момент верхней кульминации Солнцаего наблюдаемый верхний край должен находиться на горизонте hmaxвк=0o 0', т.е.

Отсюда склонение Солнца в этот день равно:

2) В какие дни года склонение Солнца равно этой величине? Очевидно, что где-товблизи 22 декабря, одна дата – начала полярной ночи – до 22 декабря, а вторая -окончания полярной ночи – после 22 декабря. Середина полярной ночи приходится на22 декабря.

3) Рассчитаем изменение склонения Солнца с этой даты до 22 декабря .

4) За сколько дней склонение Солнца вблизи солнцестояния изменится на этувеличину? 30 дней вблизи 22 декабря склонение Солнца изменяется со скоростью0o.1 в день. За это время его склонение изменится ровно на 3o.А в нашем случае изменение склонения меньше.

Значит, для того, чтобы узнать,сколько дней прошло с интересующей нас даты до 22 декабря, достаточноразделить полное изменение склонения на скорость его изменения Nd= 1o.55 / 0.1 = 15d.5.Значит, полярная ночь в Мурманске началась за 15.5 дней до 22 декабря(6 декабря), а закончилась через 15.

5 дней после 22 декабря (6 января). Полнаяпродолжительность полярной ночи в Мурманске составила 31 день.

28. Какого числа в г. Антананариву (, о.Мадагаскар) Солнце кульминирует в зените?

Решение: Как известно, высота светила в момент верхней кульминацииопределяется по формуле (4). В зените высота Солнца должна быть 90o,следовательно, в искомый день .Склонение Солнца равно этой величине в две даты вблизи 22 декабря.Разность .

30 днейвблизи 22 декабря склонение Солнца изменяется со cкоростью 0o.1 в день,изменяясь за это время на 3o. Оставшиеся 2o.4 Солнце перемещается по со скоростью 0o.3 в день за .

Значит,Солнце в Антанариву кульминирует в зените за 38 дней (14 ноября) до 22 декабря,и через 38 дней (29 января) после 22 декабря.

29. На одной из российских островных полярных станций полярный деньдлится ровно 100 дней. На какой широте расположена эта полярная станция?

30. Какова продолжительность полярного дня и полярной ночи и скакой даты по какую они длятся на широте ?

31. Какого числа Солнце кульминирует в зените на широте ? А на широте ?

>

Версия для печати

АстрометрияАстрономические инструментыАстрономическое образованиеАстрофизикаИстория астрономииКосмонавтика, исследование космосаЛюбительская астрономияПланеты и Солнечная системаСолнце

Источник: http://www.astronet.ru/db/msg/1175352/node8.html

Экватор таблетки 5 мг + 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Суточный экватор

ЛизиноприлВсасываниеПосле приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность – 29%. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Cmax в плазме крови составляет 90 нг/мл и достигается через 6 ч.РаспределениеПочти не связывается с белками плазмы крови.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.МетаболизмЛизиноприл не метаболизируется в организме.ВыведениеВыводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 – 12.6 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.АмлодипинВсасываниеПосле приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

https://www.youtube.com/watch?v=7QyzkQeOctA

РаспределениеБольшая часть амлодипина, находящегося в крови (95%-98%), связывается с белками плазмы крови. Css достигаются после 7-8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

МетаболизмАмлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.Выведение10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник.

Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 30-50 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин и лизиноприлВзаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Отек Квинке в анамнезе, в т.ч.

на фоне применения ингибиторов АПФ;- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

);- кардиогенный шок;- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);- сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);- беременность;- период лактации;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены препарата в данной возрастной группе);- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ;- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, при азотемии, первичном гиперальдостеронизме, при выраженных нарушениях функции почек, состоянием после трансплантации почки, гиперкалиемии, нарушениях функции печени, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, при коронарной недостаточности, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA, при аортальном стенозе, митральном стенозе, остром инфаркте миокарде (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. при склеродермии, системной красной волчанке), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, диете с ограничением поваренной соли, при гиповолемических состояниях (в т. ч. в результате диареи, рвоты), у пациентов пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.При диагностировании беременности прием препарата Экватор следует немедленно прекратить.Лизиноприл проникает через плацентарный барьер.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная гибель плода).

Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре беременности нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому его применение у этой категории пациентов противопоказано.Лизиноприл может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком.

Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Экватор в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата Экватор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ВидБолезни
Добавить комментарий