Дилтиазем верапамил

Нифедипин Верапамил Дилтиазем

Дилтиазем верапамил

___________________________________________________________________

головная боль, рефлектор- брадикардия, с-м ССУ реже

ная тахикардия A-V блокада, с-м WPW брадикардия,

Редко: катаракта, электро-механическая A-V блокада

гиперплазия десен, диссоциация

импотенция Редко: гиперкератоз ладоней

Общиее побочные эффекты антагонистов кальция:

1. Претибиальные отеки

(за счет нарушений микроциркуляции)

2. Мышечная слабость

3. Атонические запоры

4. Аллергические реакции

Примечание: в отношении верапамила и дилтиазема отмечен феномен противочасового гистерезиса (ПЧГ) продолжительности интервала РQ – сначала с ростом концентрации препарата в крови РQ на­растает, а затем уменьшается, несмотря на нарастающую интоксикацию препаратом, следовательно, интервал РQ не всегда четко отра­жает степень передозировки.

Рекомендации при курсовом лечении:

Максимум действия антагонистов кальция разворачивается через 2 часа, продолжительность действия – 5-6 часов. Сейчас созданы пролонгированные формы препаратов (ретардные формы): нифедипин-ретард, адалат-ретард в табл. по 20 мг, 30 мг, верапамил-ретард в табл. по 120 мг и 240 мг; дилтиазем-ретард по 90 мг и 120 мг. Пролонгированные формы назначают 1-2 раза в день.

Нифедипин (обычного действия) выпускается в табл. по 10 мг. В настоящее время рекомендовано крайне осторожно откосится к назначению нифдипина из-за возможного увеличения частоты обострений ИБС и частоты внезапной смерти по данным рандомизированных исследований.

Причины неблагоприятного течения ИБС на фоне тера­пии нифедипином связаны с активацией ренин-ангиотензиновой систе­мы в ответ на артериолодилатирующий эффект со снижением АД. Это препарат не первой линии на сегодняшний день, а глубокого резерва при ИБС.

Только при непереносимости или наличии противопоказаний к другим антиангинальным препаратам можно пойти на назначение ретардной формы препарата, которая вызывает меньшую активацию системы РАС в связи с равномерным распределением гипотензивного эффекта в течение суток.

Менее желательно назначение препарата короткого действия – но тогда в суточной дозе, не превышающей 40 мг/сут. На фоне приема препарата возможно развитие привыкания к его действию; в этом случае можно делать перерывы в лечении на 3-5 дней.

Верапамил выпускается в табл. по 80 мг (есть форма финоптина в табл. по 40 мг). Рекомендуется начинать подбор терапии с разо­вой лечебной дозой 80 мг, максимальная разовая доза – 160 мг (суточная – 480 мг/сут). Развитие кумуляции эффекта на курсе может пот­ребовать снижение дозы,

Дилтиазем выпускается в табл. по 30 мг и 60 мг. Рекомендова­но индивидуально подбиратъ дозы: первая разовая доза – 30 мг, мак­симальная разовая доза 90-120 мг (160 мг-300 мг в сутки). При развитии кумуляции эффекта может потребоваться снижение дозы.

В справочной литературе по клинической фармакологии часто приводится ступенчатая схема лечения ИБС, врачи хорошо знакомы с ее рекомендациями:

Ступенчатая схема лечения ИБС:

_________________________________________________________

I ФК: приступы стенокардии – Рекомендованы: нитроглицерин для купи-

превышающих обычный рования редких приступов; изосорбида

уровень динитрат или трансбукальные формы

перед нагрузкой по принципу «по

надобности».

П ФК: приступы возникают при ходьбе > 5ОО м

Ш ФК: приступы возникают при ходьбе > 100 до 500 м, редкие приступы в покое

Монотерапия с учетом индивидуальной чувствительности к препаратам и противопоказаний: или нитраты или В-адреноблокаторы или антагонисты кальция     Комбинация 2-х препаратов: нитраты + В-адреноблокаторы нитраты + антагонисты кальция В-адреноблокаторы + нифедипин (В-адреноблокаторы + верапамил – риск развития электро-механической диссо­циации, комбинация не рекомендуется)
IV ФК: приступы возни­кают при ходьбе < 100м частые приступы в покое

1. Комбинация 3-х препаратов: нитраты + В-блокаторы + антагонисты кальция (но не верапамил + В-блокатор) 2. + сердечная недостаточность: + ингибиторы АПФ, диуретики (сердечные гликозиды)

СОВРМЕННАЯ СТРАТЕГИЯ ВЫБОРА

АНТИАНГИНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Все антиангинальные препараты могут практически в разной степени продлять антиангинальный эффект в среднем по группе у больных с ИБС – снижать количество приступов стенокардии и потребление нитроглицерина за сутки, увеличивать толерантность к физической нагрузке (ТФН).

Выраженность антиангинального аффекта зависит от индивидуальной чувствительности боль­ных к препаратам, возможность назначений ограничена спектром про­тивопоказаний для каждого препарата.

Улучшение общего состояния больных и по основным проявлениям заболевания оценивается как улучшение “качества жизни” больных.

Таким образом, антиангинальные препараты трех основных групп (нитраты, В-адреноблокаторы, анта­гонисты кальция) примерно в равной степени улучшают “качество жизни” больных с ИБС. Поэтому ранее считалось, что все они имеют равное положение и значение в лечении больных с ИБС.

Однако, в настоящее время улучшение “качества жизни” являет­ся обязательным условием для препарата, но не достаточным. Более важное значение в прогностическом плане имеет положительное влия­ние препарата на снижение частоты осложнений ИБС (прогрессирую­щая стенокардия, инфаркт миокарда) и частоты внезапной смерти.

В последнее годы проведено большое количество длительных рандомизированных контролируемых исследований для изучения влияния препа­ратов на «конечные точки» («end points» – развитие прогрессирую­щей стенокардии, инфаркта миокарда, летальности, в том числе вне­запной смерти).

По результатам этих исследований сделаны следую­щие выводы:

В-адреноблокаторы – это единственная на сегодняшний день группа препаратов, которая однозначно снижает частоту развития повторного инфаркта миокарда на 28% и частоту внезапной смерти на 25% (по данным 65 крупномасштабных рандомизированных исследова­ний).

Но это справедливо в отношении В-блокаторов без собс­твенной симпатомиметической активности (без ССА) – неселективным и селективным). Препараты с ССА не оказывают влияниена “конечные точки” (окспренолол, пиндолол), исключение составляет только селективный с ССА препарат ацебутолол (сектраль), но его эффектив­ность в этом плане в 2 раза ниже, чем у препаратов без ССА.

Сле­довательно, назначая В-адреноблокаторы без ССА, можно не только улучшить «качество жизни» больных с ИБС, но и сохранить больному жизнь.

Нитраты – улучшают “качество жизни” больных с ИБС, но не влияют на процент осложнений и смертность при хроническом приеме препарата.

(Применение в/венного капельного введения нитратов в острейшую стадию инфаркта миокарда с целью ограничения зоны инфаркта миокарда приводит к достоверному снижению процента ослож­нений и летальности в течение первых 2-х недель острого инфарк­та миокарда, дальнейшее применение препаратов per os не вызывает снижения “конечных точек”).

Антагонисты кальция улучшают “качество жизни” больных с ИБС. Но при этом нифедипин увеличивает процент внезапной смерти при ИБС, что объясняют активацией ренин-ангиотензиновой системы в от­вет на снижение АД.

Верапамил снижает частоту осложнений и ле­тальности, но это касается только пациентов без сердечной недос­таточности. Дилтиазем – снижает частоту осложнений и летальности у еще более узкого контингента больных с ИБС – без сердечной не­достаточности, перенесших мелкоочаговый инфаркт (но не крупноочаговый).

Однако, следует отметить, что исследований по верапамилу и дилтиазему было проведено значительно меньше, чем по В-адреноблокаторам.

Следовательно, современная стратегия выбора антиангинальных препаратов основывается, прежде всего, на вышеизложенной крайне важной информации.

Приоритет при выборе препаратов должен быть отдан В-адреноблокаторам – препаратам, не только улучшающим «качество жизни» больных с ИБС, но и положительно влияющих на частоту осложнений и внезапной смерти.

Считается, что при наличии таких препаратов как агенолол, В-адреноблокаторы могут быть включены в терапию до 85% больных с ИБС: они могут быть назначены в качестве базовой терапии (основной упор в дозах ложится на базовую терапию) или где только возможно их назначение и нет серьезных кним противопоказаний – хотя бы в качестве дополнительной терапии в комбинации с препаратами других групп. Наиболее ответственными противопоказаниями следует считать сахарный диабет (высокий риск гипогликемических состояний со стертой клинической симптоматикой) и явный бронхоспастический синдром (даже атенолол может потенцировать бронхоспазм). В остальных случаях Б-адреноблокаторы могут быть назначены в качестве неосновной терапии, начиная с небольших доз, с постепенным] увеличением дозы, ориентируясь на клинические проявления, в том числе сопутствующих заболеваний.

При отсутствии возможностей для назначений В-адреноблокаторов следует их заменить на верапамил, который тоже положительно влияет на “конечные точки”. Но это касается только больных без сердечной недостаточности (а для дилтиазема – без сердечной недостаточности и без крупноочагового инфаркта миокарда).

Больным с сердечной недостаточностью за базовую терапию дол­жны быть взяты ингибиторы АПФ в сочетании с нитратами, поскольку обе группы препаратов предназначены для терапии сердечной недо­статочности при ИБС.

При этом ингибиторы АПФ снижают процент внезапной смерти при сердечней недостаточности, проявляя антиаритмическое действие, а с другой стороны, – потенцируют антиангинальный эффект нитратов.

При тяжелых функциональных классах сте­нокардии – антиангинальный эффект может быть усилен добавлением к терапии карведилола (селективный В1- адреноблокатор + a-блокатор + мощный антиоксидант); добавление к терапии не селективного В-адрено-блокатора пропранолола (анаприлин, обзидан) возможно при Н1-Н11А реже – Н11В, но при этом суточная его доза не должна превышать 80 мг/сут. Из всех антагонистов кальция при сердечной не­достаточности можно назначить дополнительно амлодипин (норваск). Назначение других антагонистов кальция при сердечной недостаточ­ности не желательно.

В настоящее время рекомендовано крайне осторожно относится к назначению нифедипина из-за возможного увеличения частоты обострений ИБС и частоты внезапной смерти. Это препарат не первой линии на сегодняшний день, а глубокого резерва при ИБС.

Только при непереносимости или наличии противопоказаний к другим антиангинальным препаратам можно пойти на назначение ретардной формы препарата, которая вызывает меньшую активацию ренин-ангиотензиновой системы и связи с равномерным распределением гипотензивного эффекта в течение суток.

Еще менее желательно назначение препара­та короткого действия – но тогда в суточной дозе не превышающей 40 мг/сут.

.

Источник: https://mylektsii.ru/3-74349.html

Антагонисты кальция

Дилтиазем верапамил

» Кардиология » Антагонисты кальция

Антагонисты кальция оказывают прямое действие на стенки артериол, обусловленное селективной блокадой медленных кальциевых каналов гладких мышц. Эти лекарственные средства способны также вызывать натрийурез, что делает излишним одновременное назначение диуретиков.

Дилтиазем и верапамил обладают отрицательным инотропным действием, снижают ЧСС и замедляют внутрисердечную проводимость.

Нифедипин тоже подавляет сократимость, однако клинически это обычно не выражено из-за одновременного снижения ОПСС и рефлекторной активации адренергической активности; нифедипин можно безопасно комбинировать с бета-адреноблокаторами.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антагонистов кальция и а-адреноблокаторов (например празозина) из-за возможности резкого снижения АД.

Антагонисты кальция в терапевтических дозах не влияют на толерантность к глюкозе и уровень липопротеинов, мочевой кислоты и электролитов в плазме.

Антагонисты кальция в виде монотерапии эффективны при артериальной гипертонии (АГ) почти во всех группах больных; с увеличением возраста гипотензивный эффект этих средств усиливается. Показано, что при приеме антагонистов кальция, снижается степень гипертрофии ЛЖ у больных с АГ.

Нифедипин применяют как один из основных препаратов в лечении больных с тяжелой АГ и при гипертоническимх кризах. Нифедипин, верапамил и дилтиазем превращаются в печени и в значительной мере связываются белками плазмы. Выведение верапамила и дилтиазема замедляется у больных с циррозом печени, что требует увеличения интервалов между приемами.

Нифедипин назначают внутрь по 10-40 мг 3 раза в сутки; с наибольшим успехом применяют для лечения АГ у больных ИБС. Прием препаратов пролонгированного действия (30-120 мг 1 раз в сутки) способствует лучшему соблюдению предписаний врача.

У пожилых при лечении систолической АГ начальная доза нифедипина не должна превышать 5 мг, что позволяет избежать резкого снижения АД. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов заметно снижает частоту побочных действий нифедипина: сердцебиения, приливов и головной боли.

Иногда в ходе лечения возникает отечность голеней, не связанная с задержкой жидкости. Нифедипин не влияет на концентрацию дигоксина в сыворотке. Это средство противопоказано больным со стенозом устья аорты, гипертрофической кардиомиопатией и выраженным снижением сократительной функции миокарда.

При гипертонических кризах нифедипин можно принимать сублингвально.

Верапамил назначают по 120-480 мг/сут внутрь в 3 приема; как правило, его не применяют в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, обладающими отрицательным инотропным действием (например с дизопирамидом) из-за усиления кардиодепрессивного эффекта. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении верапамила больным с легким или умеренным нарушением сократимости миокарда и избегать его назначения при сердечной недостаточности. Верапамил способствует развитию гликозидной интоксикации, так как под его влиянием снижается клиренс дигоксина. В течение недели после назначения верапамила концентрация дигоксина в сыворотке возрастает на 50-70%. Поэтому при назначении верапамила поддерживающие дозы сердечных гликозидов снижают на 50% и проводят мониторинг его сывороточной концентрации.

Верапамил противопоказан при:

  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени,
  • синдроме слабости синусового узла (больным без электрокардиостимулятора) и
  • мерцательной аритмии у больных с дополнительными путями проведения.

Основное побочное действие верапамила общего характера – запоры, которые у пожилых могут стать серьезной проблемой.

Иногда отмечаются обратимые нарушения функции печени, поэтому следует периодически определять активность печеночных ферментов. Клиренс верапамила снижается под влиянием циметидина.

Выпускаемые препараты верапамила пролонгированного действия назначают в той же дозе (120-360 мг/сут внутрь в 1-2 приема), что упрощает его прием.

Дилтиазему (120-360 мг/сут внутрь в 3-4 приема) присущи примерно те же побочные эффекты, что и верапамилу, но его отрицательное хроно- и инотропное действие выражено в меньшей степени. Препараты пролонгированного действия упрощают прием дилтиазема (60-180 мг внутрь 2 раза в сутки).

Концентрация дигоксина в сыворотке под влиянием дилтиазема повышается в течение 48 ч на 22%. Противопоказания к назначению дилтиазема те же, что и для верапамила, хотя снижение сократимости миокарда менее выражено.

Дилтиазем обладает слабым подавляющим действием на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, что иногда ведет к брадикардии и удлинению интервала PQ. Эти изменения при отсутствии клинических симптомов не требуют отмены дилтиазема.

Дилтиазем можно назначать в сочетании с Р-адреноблокаторами, но при этом необходима особая осторожность, поскольку под влиянием такой комбинации нередко возникает выраженная брадикардия, атриовент-рикулярная блокада или артериальная гипотония. В целом частота побочных эффектов общего характера у дилтиазема и верапамила меньше, чем у нифедипина.

Никардипин (30-120 мг внутрь 3 раза в сутки) по химической структуре сходен с нифедипином, но более избирательно действует на коронарные и периферические артерии. Препарат обладает очень слабым отрицательным инотропным и хронотропным действием и незначительно замедляет внутрисердечную проводимость.

Показано, что гипотензивное действие никардипина аналогично действию других антагонистов кальция. К самым частым проявлениям побочного действия относятся периферические отеки, резкая гиперемия кожи лица и головная боль. Установлено, что никардипин не оказывает отрицательного влияния на липидный профиль и не уменьшает почечный кровоток.

Поэтому применение никардипина представляется особенно целесообразным при сочетанием поражении сердца и почек у больных с АГ.

Исрадипин (2,5-10 мг внутрь 2 раза в сутки) по своим фармакологическим свойствам сходен с никардипином. Исрадипин не оказывает отрицательного влияния на проводящую систему сердца. Биоусвояемость исрадипина повышена:

  1. у больных старше 65 лет;
  2. в начальной стадии хронической почечной недостаточности и
  3. при печеночной недостаточности.

Поэтому в указанных случаях исрадипин следует назначать в меньших дозах. К проявлениям побочного действия относятся головная боль, повышенная утомляемость, отеки и головокружение. Выраженность этих явлений зависит от дозы лекарственного средства. Запоры возникают реже, чем при лечении верапамилом. Исрадипин не влияет на клиренс дигоксина.

A.M. Питтмaн

“Антагонисты кальция” и другие статьи из раздела Гипертоническая болезнь

Дополнительная информация:

Источник: https://www.medeffect.ru/cardiology/cardio-0017.shtml

Поиск безопасных и эффективных лекарственных препаратов

Дилтиазем верапамил

Эффективность у Верапамила достотаточно схожа с Дилтиаземом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Верапамила более выраженный, то при применении Дилтиазема даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Верапамила и Дилтиазема примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Верапамила и Дилтиазема

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Верапамила она достаточно схожа с Дилтиаземом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений.

Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие.

При оценивании метаболизма у Верапамила, также как и у Дилтиазема мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Верапамила нет никаих рисков при применении, также как и у Дилтиазема.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Верапамила и Дилтиазема.

Сравнение противопоказаний Верапамила и Дилтиазема

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Верапамила достаточно схоже с Дилтиаземом и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Верапамила и Дилтиазема может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Верапамила и Дилтиазема

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Верапамила достаточно схоже со аналогичными значения у Дилтиазема. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость.

А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

При этом у Верапамила значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Дилтиазема.

Сравнение побочек Верапамила и Дилтиазема

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Верапамила больше нежелательных явлений, чем у Дилтиазема. Это подразумевает, что частота их проявления у Верапамила низкая, а у Дилтиазема низкая.

Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано.

Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Верапамила возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Дилтиазема.

Сравнение удобства применения Верапамила и Дилтиазема

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Верапамила примерно одинаковое с Дилтиаземом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:44

Источник: https://meds.is/whats-better/445-verapamil-or-446-diltiazem

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) – список препаратов

Дилтиазем верапамил

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные.

Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами.

Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение.

Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает.

БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколениеВторое поколениеТретье поколение
ПредставителиТорговое название
Верапамил
 Нифедипин
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
 Дилтиазем
Галлопамил
 Фелодипин
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенз.
 Нимодипин
Амлодипин
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
 Лацидипин
 Лерканидипин
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Лерканорм;
  • Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Головная боль++++
Головокружение++++
Сердцебиение++
Покраснения кожи++
Гипотензия++++
Отеки ног++
Уменьшение частоты сердечных сокращений++
Нарушение сердечной проводимости++
Запор++-/+

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

  • артериальной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
  • осложненной фибрилляции предсердий;
  • геморрагическом инсульте;
  • беременности (первый триместр);
  • грудном вскармливании;
  • первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Группа верапамила, дилтиаземаГруппа нифедипина
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия.

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств –   амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/antagonisty-kalciya

Лекарства-убийцы 23. Антагонисты ионов кальция

Дилтиазем верапамил

разрушение генофонда: глобальные умолчания

ЛЕКАРСТВА-УБИЙЦЫ

Во что обходится роду человеческому коммерциализация фармацевтики? В прошлый раз мы говорили, что необоснованный прием лекарств становится причиной смерти 3-5 процентов людей. Но это только надводная часть айсберга.

Заглянув в мутные воды чуть глубже, мы увидим следующую часть глыбы. В мире, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), 1 из 7 случаев госпитализации является следствием токсического воздействия препаратов.

В Европе положение гораздо хуже; например, во Франции жертвой лекарств является каждый четвертый больной в стационарных учреждениях здравоохранения.

Сколько людей фармация препровождает раньше времени в мир иной в нашей стране – можно только догадываться.

Но и эти 14-25 процентов заболевших от лекарств людей – не весь айсберг. Госпитализация вследствие поражения какого-то органа под воздействием лекарств – крайность, и ее еще можно измерить, оценить, выразить в цифрах.

А вот подспудное влияние, “отложенное” разрушение, накапливаемый вред измерить нельзя. Но это не значит, что его нет. Он проявится со временем, через ослабление, сбои и патологические изменения всех других органов и систем организма.

Эту часть айсберга не зависимая от фармокорпораций наука описать не может, а зависимая не хочет и не будет.

Препараты, о которых пойдет речь сегодня – типичные “подспудные разрушители”. Только выяснялось это не сразу, и поэтому на сегодняшнем фарморынке они стремительно набирают популярность.

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ

Способность некоторых веществ расширять сосуды и уменьшать периферическое сосудистое сопротивление, что позволяло справляться со стенокардией (грудная жаба, боль в области сердца), была открыта в конце 1960-х годов.

И тогда проверенные, надежные, безопасные, но короткодействующие валидол с нитроглицерином и производными пополнили “долгоиграющие” ВЕРАПАМИЛ (Ацупамил, Вепамил, Веракард, Верамил, Веранорм, Верапабене, Верапамил, Верапамил-Ратиофарм, Верогалид ЕР, Верпамил, Данистол, Изоптин, Изоптин СР, Каверил, Лекоптин, Мивал, Фаликард, Фаликард Лонг, Феноптин и др.), НИФЕДИПИН (Фенигидин, Адалат, Адалат СЛ, Анифед, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Миогард, Никардия, Никардия СД, Нифадил, Нифангин, Нифебене, Нифедекс, Нифедикор, Нифедипат 10, Нифегексал, Нифедикап, Нифекард, Нифелат, Нифесан, Нификард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Спониф 10, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Флекор-Н, Экодипин и др.), ДИЛТИАЗЕМ (Алдиазем, Алдизем, Ангизем, Алтиазем РР, Апо-дилтиаз, Блокальцин, Блопальцин, Гербессер, Диазем, Диакордин, Дилзем, Дилтазем, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Ланнахер, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтизем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дильцем, Зильден, Кардил, Кортиазем, Тиакем и др.), в свою очередь породившие семейства производных.

Шли годы, и постепенно выяснялось, что “антагонисты ионов кальция”

(“блокаторы кальциевых каналов”, “блокаторы медленных каналов”, “блокаторы входа кальция” и т.д.) оказывают глубинное действие не только на сердечно-сосудистую систему. У них имеется множество нежелательных побочных эффектов:

– повышенная чувствительность к солнечным лучам и зуд кожи, крапивница, дерматит (НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– гипотензия, тахикардия, вероятность инфаркта миокарда (НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ);

– гиперпролактинемия (НИФЕДИПИН);

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения (НИФЕДИПИН);

– спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, тремор, маниакальный синдром и другие патологии центральной нервной системы (ВЕРАПАМИЛ, НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– воспаление десен с соответствующими последствиями (НИФЕДИПИН);

– нарушения функции печени и гепатит (НИФЕДИПИН)

– вазодилатация (чрезмерное расширение сосудов) и сердечная недостаточность, которые могут привести к остановке сердца (ДИЛТИАЗЕМ).

Кроме того, у 20 процентов больных, принимающих антагонисты кальция, возникают отеки ног, более чем у 40 процентов больных, принимающих ВЕРАПАМИЛ, наблюдаются запоры и обстипация, 30 процентов людей после приема НИФЕДИПИНА испытывают приливы крови к голове, а 80 процентов – головные боли.

Антагонисты кальция становятся опасными в сочетании с диуретиками, антигипертензивными препаратами, атенололом и другими блокаторами адреналина, нитроглицерином и т.д.

Выявлена масса других факторов, препятствующих применению этого рода препаратов: наличие в крови алкоголя, возможный тератогенный эффект, многочисленные заболевания и отклонения практически всех органов и систем организма.

И в итоге спустя четверть века после начала применения антагонистов кальция в мировой фармацевтике сложилась абсурдная ситуация: польза, ради которой их принимают, ничтожна, кроме того, легко достигается прежними надежными средствами, а печальные последствия применения несоизмеримо велики.

В результате сфера применения антагонистов предельно сузилась, а перечень противопоказаний неимоверно расширился.

Прародитель этой группы лекарств дифрил (прениламин, фаликор, коронтин) и вовсе был изъят из номенклатуры лекарственных средств из-за его фактической бесполезности как в качестве сосудорасширяющего, стимулирующего ЦНС средства (“в связи с недостаточно избирательной активностью”, – дипломатично говорят справочники), так и в качестве антиангинального лекарства (лекарство, раз уж его изобрели, пытались применять хотя при ангинах, но без толку).

Постепенно избавляться от антагонистов кальция на Западе стали только в самые последние годы. А как повели себя наши, выражаясь прилично, операторы фармо-рынка?

Прежде всего мы, как обычно, видим заурядное сокрытие информации. В конце 1990-х годов, когда на Западе стали избавляться от этой группы препаратов, в РФ хлынул хорватский, израильский, австрийскийДИЛТИАЗЕМ.

Но в отечественных справочниках вы ничего не найдете о таких побочных эффектах, как вазодилактация и сердечная недостаточность, способная привести к остановке сердца. А сказано лишь то, что “ДИЛТИАЗЕМ обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и переносимостью”.

Как вы думаете, знал ли о других эффектах тот, кто писал для граждан РФ аннотации к препарату?

Ничего смертоносного не обещает российским потребителямВЕРАПАМИЛ: “Возможны тошнота, головокружение, повышенная усталость. При длительном приеме возникают запоры. Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию”.

Относительно НИФЕДИПИНА специализированные источники (но не вкладыши для потребителей) более правдивы: “В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения препарата при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска инфаркта миокрада, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении. Касается это в основном применения “обычного” НИФЕДИПИНА (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм. Вопрос этот, однако, остается дискуссионным”.

Объяснение столь разного информационного сопровождения антагонистов кальция на рынке РФ видится в следующем. ДИЛТИАЗЕМбольшого распространения пока не получил, идет в основном из-за рубежа, и синонимов у него всего три (ДИЛЗЕМ, ДИАКОРДИН, КАРДИЛ)*.

А вот наВЕРАПРАМИЛ (ВЕРПАМИЛ, ФАЛИКАРД, ИЗОПТИН, ФЕНОПТИН, АЦУПАМИЛ, ВЕРО-ВЕРОПАМИЛ, ВЕРАКАРД, ВЕРАМИЛ, ВЕРАНОРМ, ВЕРАПАБЕНЕ, КАВЕРИЛ, ЛЕКОПТИН, ФИНОПТИН и др.) и особенно наНИФЕДИПИН (КОРДАФЕН, КОРДАФЛЕКС, КОРДИПИН ХЛ, КОРИНФАР, КОРИНФАР УНО, КОРИНФАР РЕТАРД, НИФЕКАРД ХЛ, НИФЕДИКАП, АДАЛАТ, НИФАНГИН, ФЕНИГИДИН и т.д.

) и поставщики-оптовики, и производители РФ, что называется, “подсели”. Причем, очень и очень основательно. Сегодня это очень распространенные, популярные, массово применяющиеся лекарства, поэтому и вероятность летальных случаев очень высока.

Поэтому словенцы и англичане, хорваты и поляки, бельгийцы и белорусы, венгры и фирма Брынцалова вынуждены страховаться от судебных преследований – печатать на вкладышах обширные, год от года увеличивающиеся перечни ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ, ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЙ и

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ. Что любопытно, все демонстрируют корпоративную солидарность: что написал один производитель, пишут и другие. А как вы думали – всем интересно присутствовать на российском рынке как можно дольше и больше, поэтому юридические риски следует исключить.

При этом список ПОКАЗАНИЙ для применения ВЕРАПАМИЛА,НИФЕДИПИНА и их плодящихся со скоростью кроликов копий ужался до смешных двух-трех пунктов.

Здоровья!

____________________________________________________________________

* В 2007 году положение резко изменилось, и препарат хлынул в страну десятками ипостасей.

В настоящее время полная версия поста “Лекарства-убийцы” находится

здесь

http://gorojanin-iz-b.livejournal.com/21611.html
и здесь

http://www.liveinternet.ru/users/4084478/post195297668/

Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти “чудеса” закончились.

Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал и тем, кто вам дорог!

Источник: https://gorojanin-iz-b.livejournal.com/18475.html

ВидБолезни
Добавить комментарий