Б блокаторы противопоказания

Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Б блокаторы противопоказания

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Источник: https://CardioGid.com/beta-blokatory/

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Б блокаторы противопоказания

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии.

Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее веществоТорговое название
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
Бетаксолол
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикард;
  • Бипролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Анепро;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Метоблок;
  • Метокор;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эмзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Небитенз;
  • Небитренд;
  • Небитрикс;
  • Нодон.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Эсмолол

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Действующие веществаТорговые названия
Атенолол + хлорталидон
  • Атенолол композитум Сандоз;
  • Тенонорм;
  • Теноретик;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид
  • Арител Плюс;
  • Бисангил;
  • Комбисо дуо;
  • Лодоз.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол АМЛ;
  • Конкор АМ;
  • Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид
Метопролол + фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

  • позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
  • имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
  • не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
  • защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
  • безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
  • улучшает кровоснабжение тканей;
  • не вызывает бронхоспазма;
  • удобный режим приема (1 раз/день).

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства.

Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания.

Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

  • увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
  • ускорением работы сердца;
  • нарушением ритма сердечных сокращений;
  • повышением артериального давления;
  • инфарктом миокарда;
  • внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/beta-blokatory

Бета-адреноблокаторы как средства выбора при болезнях сердца

Б блокаторы противопоказания

Бета-адреноблокаторы относятся к большой группе лекарственных средств, обладающих свойством обратимо влиять на бета-рецепторы в разнообразных органах и тканях.

Их использование началось еще в 60-х годах прошлого столетия, и роль данных препаратов в лечении заболеваний сердца и сосудов до сих пор считается очень важной. Поэтому не удивительно, что ученые, которые создали эти средства, получили в 1988 году Нобелевскую премию.

Эффективность бета-блокаторов для снижения влияния катехоламинов в организме человека используется также в офтальмологии и гастроэнтерологии.

Классификация блокаторов бета-рецепторов

Список препаратов с таким действие довольно обширен, наука не стоит на месте, и появляются все более новые средства, которые обладают меньшими побочными действиями и высокой селективностью. На данный момент существует определенная классификация бета-блокаторов.

Не обладающие селективностью

Неселективные средства одинаково действует на виды бета-рецепторов, независимо от их расположения, некоторые из них обладают следующими видами активности:

  1. Симпатомиметическая. Обладая одновременными свойствами агониста и антагониста, они в меньшей степени, чем другие представители данной группы, влияют на частоту сокращений сердечной мышцы. Но это снижает их значимость для улучшения прогноза жизни пациента с кардиопатологией. Наиболее известные средства этого ряда — окспренолол, пиндолол, бопиндолол.
  2. Вазодилятирующая. Оказывается за счет одновременного воздействия на альфа1-рецепторы (карведилол). Они могут успешно применять в лечении сердечной недостаточности.

Существует ряд неселективных бета-блокаторов, которые не обладают дополнительными видами активности, к ним относятся пропранолол, надолол, соталол.

Селективные

Бета-селективные препараты могут не обладать также симпатомиметической активностью (атенолол, метопролол, бисопролол и бетаксолол) или обладать (талинолол).

Сосудорасширяющее действие имеет небиволол, за счет повышения выработки оксида азота во внутренней стенке сосудов.

Селективные препараты обладают воздействием на все бета-рецепторы, но отличаются от неселективных блокаторов по степени своей избирательности.

Те вещества и лекарственные средства, которые воздействуют преимущественно на бета1-рецепторы, находящиеся в сердечной мышце, используются чаще всего при лечении кардиальных нарушений, поскольку оказывают минимальное число нежелательной активности по отношению к другим органам.

Селективность снижается в том случае, когда возникает необходимость в увеличении дозировки.

Неселективные препараты относятся к первому поколению данных средств. Второе поколение выведенных бета-блокаторов — это кардиоселективные лекарственные формы. К третьему поколению следует отнести препараты с вазодилятирующими свойствами.

Какие результаты можно получить во время применения

При использовании бата-адреноблокаторов врачи нацелены на получение результата при лечении ряда заболеваний. Механизм действия данных средств бывает следующий:

  • снижение ЧСС, сердечного выброса, уменьшение сократительной способности мышцы сердца;
  • препятствие к высвобождению норадреналина в синапсе;
  • снижение сосудистого периферического сопротивления;
  • тормозное влияние на сосудодвигательный центр в ЦНС;
  • угнетение синтеза ренина.

Кому необходимо лечение бета-блокаторами?

Лечение бета-блокаторами необходимо при ряде заболеваний. Показания к применению данных средств следующие:

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии (экстрасистолия любого генеза, трепетание предсердий и фибрилляция, тахикардия наджелудочковая);
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • кардиомиопатия;
  • гипертиреоз;
  • глаукома.

При лечении кардиальной патологии препаратами выбора являются селективные блокаторы бета-рецепторов. Они помогают снизить давление, устранить явления аритмии, снимают сосудистый спазм. При этом они не оказывают влияния в покое на ЧСС и сократимость сердечной мышцы.

Гипотензивное действие бета-блокаторов можно заметить после двухнедельного регулярного приема. Прием средств в рекомендуемых дозах не влияет на процессы углеводного и жирового обмена, и гладкомышечные волокна артериол и бронхов.

Если больному рекомендовано длительное лечение данными препаратами, то выбор делается в пользу средств, которые принимаются 1−2 раза в сутки.

Когда не следует использовать бета-блокаторы

В некоторых случаях использование бета-блокаторов противопоказано. Международным сообществом кардиологов принято считать, что их нельзя назначать в следующих ситуациях:

  • брадикардия с ЧСС 50 ударов за минуту и ниже;
  • СССУ;
  • высокая AV-блокада;
  • застойная сердечная недостаточность.

В качестве относительных противопоказаний рассматриваются:

  • бронхиальная астма;
  • бронхоспазм;
  • депрессия;
  • нарушения в периферических сосудах.

С осторожностью рекомендуются к назначению бета-блокаторы при лечении инсулином сахарных диабетиков, поскольку при их совмещении может развиваться гипогликемия.

Среди побочных эффектов, которые могут развиваться на фоне применения данных средств следует отметить:

  • появление общей слабости и утомляемости;
  • снижение переносимости физической нагрузки;
  • бессонница, ночные кошмары;
  • развитие у мужчин эректильной дисфункции.

Степень вероятности развития побочных эффектов зависит от вида препарата и его дозировки. Поэтому при лечении специалисты предпочитают назначение селективных бета-блокаторов.

При назначении препаратов не следует изменять дозировку или прекращать их употребление. Необходимость в пересмотре лечения решается только лечащим врачом после подтверждения неэффективности того или иного средства, или в результате развития осложнений.

Источник: http://Lechenie-Sosudov.ru/beta-adrenoblokatory.html

Бета-Адреноблокаторы: принципы терапии с позиций доказательной медицины

Б блокаторы противопоказания

С.Ю. Марцевич

Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Минздрава Российской Федерации, Москва

Бета-Адреноблокаторы – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать Бета-адренергические рецепторы.

Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г.

ученые, принимавшие участие в создании Бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.

Классификация бета-блокаторов

Несмотря на общую для всех Бета-блокаторов способность блокировать Бета-адренорецепторы, эти препараты различаются по степени избирательности действия на разные подвиды этих рецепторов, а также по наличию дополнительных свойств. Как известно, существуют два основных типа Бета-адренорецепторов – Бета1- и Бета2-адренорецепторы. Одни Бета-блокаторы (пропранолол, надолол, карведилол и др.

) действуют в одинаковой степени на оба типа Бета-адренорецепторов, они называются неселективными, другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др.) большей степени влияют на Бета1-адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, они называются селективными. Степень селективности разных Бета-блокаторов различна, но она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.

Наибольшей степенью селективности из доступных на рынке Бета-блокаторов обладают такие препараты, как бисопролол и небиволол.Наличие селективности расширяет возможности использования Бета-блокаторов при сопутствующих заболеваниях и снижает риск появления ряда побочных эффектов.

Так, селективные Бета-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызывать бронхоспастические явления, поскольку Бета2-адренорецепторы расположены в основном в легких (блокада этих рецепторов вызывает усиление тонуса бронхов).

Селективные Бета-адреноблокаторы в меньшей степени, чем неселективные, увеличивают периферическое сосудистое сопротивление, поэтому их можно шире использовать у больных с нарушениями периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).

Некоторые Бета-адреноблокаторы (ацебуталол, пиндолол, соталол, талинолол) обладают также так называемой внутренней (или собственной) симпатомиметической активностью, т.е. совмещают в себе свойства антагониста и агониста.

Прежде это свойство рассматривалось как положительное, поскольку считалось, что оно позволит уменьшить нежелательное влияние Бета-блокаторов на сердечно-сосудистую систему, в частности Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают менее выраженное влияние на ЧСС.

Однако впоследствии было установлено, что именно отрицательное хроническое действие лежит в основе большинства благоприятных эффектов Бета-блокаторов, в частности именно оно определяет впервую очередь их способность снижать сердечно-сосудистую смертность [1].

Клинические исследования подтвердили, что Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают существенно менее выраженное влияние на прогноз жизни, чем Бета-блокаторы, не обладающие таким свойством.

Ряд Бета-блокаторов может дополнительно оказывать вазодилатирующее действие. Это достигается за счет наличия у них Альфа1-адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол) либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол).

В настоящее время нет четких данных о том, какую роль играет это свойство в эффективности Бета-блокаторов. Существовало мнение, что именно наличие вазодилатирующего действия делает карведилол столь эффективным при лечении сердечной недостаточности [2].

Однако вскоре было показано, что бисопролол – Бета-блокатор, неоказывающий вазодилатирующего действия, также дает отчетливый эффект у таких больных [3].

Применение Бета-блокаторов в клинике

Бета-Блокаторы оказывают отчетливое антиангинальное действие и поэтому с начала 60-х годов используются для лечения больных ИБС.

Они способны уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицирина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней.

По данным литературы [4], антиангинальное действие Бета-блокаторов сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Некоторые исследователи приходят к выводу, что собственно антиангинальное действие Бета-блокаторов несколько уступает таковому нитратов [5].

Способность Бета-блокаторов снижать АД (как систолическое, так и диастолическое) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертонии.

Несмотря на то что в настоящее время существует несколько групп гипотензивных препаратов, включая более новые (антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – АПФ и др.

), Бета-блокаторы (наряду с диуретиками) продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертонией.

Бета-Блокаторы оказывают также отчетливое aнтиapитмичecкое дeйcтвиe и поэтому используются для лечения разных видов аритмий (они составляют отдельную группу антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Бета-Блокаторы успешно применяются для контроля за ЧСС у больных с мерцательной аритмией, не уступая при этом сердечным гликозидам.

Ранее считалось, что применение Бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности противопоказано из-за их способности уменьшать сердечный выброс.

Впоследствии оказалось, что присоединение Бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками не только безопасно, но и приводит к существенному улучшению.

В исследовании [3] было показано, что у таких больных Бета-блокаторы уменьшают выраженность сердечной недостаточности и существенно улучшают сократимость миокарда.

Противопоказания к назначению Бета-блокаторов

Из-за способности Бета-блокаторов влиять на разные органы (не всегда благоприятным образом) их прием нежелателен или даже противопоказан при некоторых сопутствующих зaбoлeвaниях.

Однако обpaщaeт на себя внимaниe то, что граница между абсолютными и относительными противопоказаниями к приему Бета-блокаторов достаточно условна: то, что одни авторы считают абсолютными противопоказаниями к их применению, другие рассматривают как относительные противопоказания.

Согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, абсолютными противопоказаниями к назначению Бета-блокаторов являются выраженная брадикардия (конкретные значения ЧСС не приводятся, однако, по данным большинства авторов, к выраженной брадикардии относят ЧСС менее 48-50 в минуту), исходно имеющаяся атриовентривентрикулярная блокада высокой степени, синдром слабости синусового узла и “выраженная, нестабильная сердечная недостаточность” [6]. Бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом, выраженные депрессивные состояния и заболевания периферических сосудов рассматриваются как относительные противопоказания.

Существовали опасения по поводу безопасности использования Бета-блокаторов у больных сахарным диабетом, однако в настоящее время доказано, что большинство этих больных хорошо переносят прием Бета-блокаторов, осторожность требуется лишь у больных, получающих инсулин (из-за риска развития гипогликемии).

Побочные действия Бета-блокаторов

Бета-Блокаторы достаточно часто дают побочные эффекты, риск их появления часто пугает врачей и больных.

Однако, вопреки существующему среди врачей мнению, появление синусовой брадикардии, различных блокад сердца, гипотонии хотя и нередко встречается при лечении Бета-блокаторами, отнюдь не служит основной причиной, заставляющей прекращать прием этих препаратов.

Наиболее существенные побочные действия Бета-блокаторов – это появление слабости, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна, кошмарные сновидения.

Частота появления импотенции на фоне применения Бета-блокаторов составляет примерно 1%, однако те или иные нарушения эректильной функции встречаются заметно чаще [6].

Следует напомнить, что частота многих побочных действий существенно зависит от того, какой именно Бета-блокатор используется, поэтому назначение кардиоселективных Бета-блокаторов при прочих равных условиях всегда предпочтительнее, чем неселективных.

Данные доказательной медицины о влиянии Бета-блокаторов на прогноз жизни

Вскоре после начала применения Бета-блокаторов у больных ИБС стало понятно, что их действие при этом заболевании не исчерпывается только влиянием на ее симптомы (антиангинальным эффектом).

В многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что назначение Бета-блокаторов больным, перенесшим инфаркт миокарда, существенно продлевает их жизнь, уменьшает вероятность смерти (в первую очередь внезапной) и снижает риск повторного инфаркта миокарда (именно на эти показатели ориентируется в первую очередь доказательная медицина).

Мета-анализ исследований по использованию Бета-блокаторов в качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда подтвердил их способность улучшать прогноз жизни больных.

Было показано, что, для того чтобы избежать смерти 1 больного, необходимо лечить Бета-блокаторами 42 больных в течение 2 лет.

Это превосходит эффект терапии антиагрегантами (153 больных), статинами (94 больных), непрямыми антикоагулянтами (63 больных) и уступает лишь эффекту проведения тромболизиса и назначения аспирина в острой фазе инфаркта миокарда (24 больных) [7].

Источник: https://www.eurolab.ua/encyclopedia/565/6076/

ВидБолезни
Добавить комментарий